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NF-kB,bioactive peptide,reduce fat accumulation " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-RS04763
FAT4 Human Pre-designed siRNA Set A
FAT4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04760
FAT1 Human Pre-designed siRNA Set A
FAT1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04761
FAT2 Human Pre-designed siRNA Set A
FAT2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04762
FAT3 Human Pre-designed siRNA Set A
FAT3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-N10755
HY-134577
HY-P5275
HY-118634
HY-P1067A
HY-P3704
HY-W588293
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-101082
HY-N9535
HY-135505
HY-D1353
Fluorescent Dye
Others
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比,LipidGreen 2 具有更好的荧光信号,可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-13626
ES-285
PKC
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-W051298
HY-143712
HY-120872
HY-147501
HY-147500
HY-138843
HY-133100
Benzyl-ALA hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
5-ALA benzyl ester hydrochloride (Benzyl-ALA hydrochloride) 是一种用作光检测器的原卟啉前体。5-ALA benzyl ester hydrochloride 诱导原卟啉 IX (PPIX) 在结肠癌细胞系中的积聚。
HY-P3579
HY-138843A
HY-Y1125
HY-125096
HY-113957
HDAC
Cancer
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
HY-135737
Others
Others
碳酸二辛酯
Dicaprylyl carbonate 是一种固体的,植物来源的脂肪,一种干燥的润肤剂。Dicaprylyl carbonate 具有出色的皮肤相容性和全面的性能,例如防晒滤光片的增溶和分散能力。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-50001
Influenza Virus
Infection
Nucleozin 是 inf luenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
HY-133707
HY-107420
Others
Metabolic Disease
AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶,其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
HY-115319
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-152199
Adenosine Deaminase
Metabolic Disease
AMPD2 inhibitor 2 (compound 21) 是一种有效的 AMP 脱氨酶 2 (AMPD2 ) 抑制剂,对 hAMPD2 和 mAMPD2 的 IC50 值分别为 0.1 μM 和 0.28μM。AMPD2 inhibitor 2 有潜力用于评估 AMPD2 在维持高脂肪饮食的小鼠中的生理作用。
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强 ANP 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-131370B
Others
Cancer
Intralipid 20% 是一种安全的脂肪乳剂,可以用作营养补充剂。Intralipid 20% 可以有效地抑制线粒体通透性转换孔的开放,有效地保护心脏免受缺血再灌注损伤,并具有一定调节先天免疫反应的潜力。
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-135507
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-Y1242
HY-17462
HY-W042416
HY-161460
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-N8466
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-108571
PPAR
Metabolic Disease
CP-775146 是一种新的选择性 PPARα 激动剂,与 PPARα 配体强烈结合。CP-775146 有效缓解肥胖引起的肝损伤,通过激活肝脏脂肪酸 β-氧化途径防止脂质积累。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Metabolic Disease
MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽,可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累,增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性,对肥胖,糖尿病,运动和长寿的调节具有影响。
HY-131448
Others
Metabolic Disease
A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 的抑制剂,IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
HY-156405
HY-129143
Dp3‐Sam chloride
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Delphinidin-3-sambubioside (Dp3-Sam) chloride 一种具有口服活性的花青素,具有抗炎活性。Delphinidin-3-sambubioside chloride 抑制 LPS 诱导的炎症因子释放。Delphinidin-3-sambubioside chloride 还可以减轻 HFD 大鼠的肝脏脂质积累。Delphinidin-3-sambubioside chloride 可以从 Hibiscus sabdariffa L. 中分离出来。
HY-147395
Others
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-Y0781S1
HY-Y0781S3
HY-108648
2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-Y0781S5
HY-W127409
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯,带有附加的肉豆蔻酰基,可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯,该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级,仅供研究使用。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-B1131
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-Y0781
HY-P1067
HY-P2275
HY-101699A
HY-N12440
Others
Others
Sarmenoside II 是一种黄酮醇苷,具有抑制脂质积聚的活性。Sarmenoside II 抑制 HepG2 细胞受油酸白蛋白诱导的脂质积累,100 μM 时的抑制率约为 30%。
HY-124501
HY-146683
HY-146682
HY-145238
HY-113016
HY-139820
HY-139821
HY-B2219
HY-N10063
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-B2219A
HY-N2041
HY-Y0781S
HY-B1788S
HY-B1788S1
HY-N3686
HY-N7074
HY-139994
HY-N0378
HY-P10106
PAK
Cancer
TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
HY-D0932
HY-113152
HY-101900
HY-W753983
HY-130791
HY-110102
HY-124557
HY-D0213
HY-B0896S1
HY-B2219S8
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-N0324
HY-N0324A
HY-14811
ZGN-440; CKD-732 free base
MetAP
Metabolic Disease
Beloranib是一种 MetAP2 的抑制剂。 Beloranib 能减少食物摄入量、体重、脂肪量和脂肪细胞的大小。
HY-129297
HY-N10788
HY-124417
HY-W012974
HY-B2219S3
HY-B2219S1
HY-124141
HY-B2219S4
HY-B2219S6
HY-B2219S9
HY-N0324B
HY-P2275B
HY-101832
HY-157734
HY-N2334
Chenodeoxycholylglycine
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸
Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-B2219S2
HY-B0896S2
HY-113016R
HY-N0324S1
HY-N0324S
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic (GCDC) acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 可诱导肝细胞凋亡。
HY-N4219
HY-B2219S
HY-N0324S2
HY-B2219S7
HY-N2041S5
HY-B2219R
HY-100200
HY-135297
HY-N2041S2
HY-B2219S5
HY-N2041S4
HY-N2041S3
HY-N2041S
HY-108521
HY-N2041S1
HY-N2041S6
HY-N2041S7
HY-B2140
Bromosalicylchloranilide; Salifungin
Fungal
Infection
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可用于口腔念珠菌病的研究。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
HY-156010
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50 : 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
HY-10585A
HY-10585
HY-10585B
HY-N8144
HY-N10428
Others
Metabolic Disease
Ganoapplanoid F 是一种三萜类化合物,可从 Ganoderma applanatum 中分离得到,可抑制脂肪细胞中的脂质积累。Ganoapplanoid F 可用于肥胖的研究。
HY-B0234
HY-N10340
Clauszoline I
Others
Cancer
Clausine E 是一种生物碱,能够从假黄皮中分离得到,是脂肪量和肥胖相关蛋白去甲基化酶的抑制剂。Clausine E 具有抑制滑膜细胞和肿瘤细胞增殖的活性。
HY-16642A
HY-100857
HY-N0023
HY-50289
HY-N0723
Others
Metabolic Disease
新芒果苷
Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
HY-W127711
Fluorescent Dye
Others
固兰B
Fast Blue B Salt 是一种染色剂,可以溶解黑麦中提取的脂肪和苯酚化合物以及重氮剂。Fast Blue B Salt 可用于对黑麦中烷基间苯二酚进行半定量,并在丙酮存在时产生颜色沉淀。
HY-149334
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种从太平洋紫杉树和其近缘种中分离出的一种天然产物。Baccatin III 能通过减少 MDSCs 积累和抑制其功能,延缓肿瘤发展进程。
HY-N7517
HY-133667
Apoptosis
Cancer
一溴一碘乙酰胺
Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms),具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 引起细胞毒性。
HY-138820
HY-N3686S
HY-139369
HY-N7075
HY-157733
Others
Metabolic Disease
1,2-Dioleoyl-3-behenoylglycerol (BOO) 抑制胰腺脂肪酶活性。 1,2-Dioleoyl-3-behenoylglycerol 可防止内脏脂肪和肝脏三酰甘油 (TAG) 的沉积。
HY-A0078
Sodium Channel
Endocrinology
美贝维林盐酸盐
Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels ),抑制细胞内钙的积累。
HY-106215
BNP 166; Etiprednol dichloroacetate
Others
Inflammation/Immunology
Etiprednol dicloacetate (BNP 166) 是一种抗炎剂。Etiprednol dicloacetate 抑制嗜酸性粒细胞的积累。Etiprednol dicloacetate 可用于哮喘等炎症性气管疾病的研究。
HY-137996
Akt
mTOR
Metabolic Disease
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-B0511
HY-136408
HY-B0191A
5,6-trans-AGN 192024
Others
Endocrinology
Cancer
5,6-trans-Bimatoprost 是 Bimatoprost (HY-B0191) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。
HY-N0324R
HY-146997
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599) 是一种可穿透大脑屏障的抑制剂,可抑制 α-突触核蛋白 (ASYN) 错误折叠和聚集的积累。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病的研究。
HY-B1320
HY-N2334AS
Chenodeoxycholylglycine-d7 (sodium); Sodium glycochenodeoxycholate-d7
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠 d7 (钠盐)
Glycochenodeoxycholic acid-d7 (sodium) 是 Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt) 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxy
HY-N2334S
Chenodeoxycholylglycine-d4
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸 d4
Glycochenodeoxycholic acid-d4 是 Glycochenodeoxycholic acid 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-13283
HY-135008
HY-W041080
HY-N3686S1
HY-N3686S2
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-125025
HY-114316
HY-121885
HY-B1730
HY-138429
HY-148440
Hedgehog
Smo
Cancer
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
HY-N8007
HY-N0898A
(-)-Cianidanol; (-)-Catechuic acid
COX
Cancer
(-)-儿茶素
(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-113926
HY-112340
HY-128075
Others
Cancer
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPARα 和PPARγ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-145873
Fungal
Infection
BI-10 是一种抗真菌化合物。BI-10与氟康唑合用可抑制菌丝生长,导致ROS积累,降低线粒体膜电位 (MMP),改变膜通透性。
HY-147240
HY-W009823
HY-108508
Smo
Hedgehog
Cancer
SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo ) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。
HY-B0511A
Vitamin B7 sodium; Vitamin H sodium; D-Biotin sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
生物素钠盐
Biotin (Vitamin B7) sodium是一种水溶性维生素 B,是人体五种羧化酶的辅酶,参与脂肪酸、异亮氨酸和缬氨酸的合成,并参与糖异生。Biotin sodium 是细胞生长、脂肪酸产生以及脂肪和氨基酸代谢的必需物质。
HY-151106
HY-B0757A
HY-123494
HY-125129
Keap1-Nrf2
Others
Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性,减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。
HY-N3307
HY-B0234S1
HY-N7072
HY-B0234S2
HY-B0234S4
HY-131999
Others
Metabolic Disease
3,4,5-Trihydroxycinnamic acid decyl ester 是一种高效的脂质吸收和积累抑制剂,具有抗肥胖作用。3,4,5-Trihydroxycinnamic acid decyl ester 是一种胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase ) 抑制剂,其 EC50 大约为 0.9 μM。
HY-147772
HY-W014282
HY-129126
HY-B0234S
HY-12317
Smo
Hedgehog
Cancer
GSA-10 是一种有效的平滑 (Smo ) 受体激动剂。 GSA-10是一种强效成骨分子。GSA-10 可以介导 Hedgehog (Hh) 信号。GSA-10 可以用于癌症疾病的再生医学和脂肪发育的研究。
HY-B0234S3
HY-B0234R
HY-16182A
HY-13626S
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Cancer
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-123085
Isoalloxazine
Adenosine Receptor
Cancer
Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累,其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
HY-103237
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-P4012
HY-P4987
HY-156382
Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-W093183
Palmitic acid anhydride
Biochemical Assay Reagents
Others
Palmitic anhydride,一种在许多天然来源(如动物脂肪和植物油)中发现的饱和脂肪酸,在有机合成中常用作试剂,将棕榈酰(十六酰)官能团引入其他有机分子中,此外,Palmitic anhydride 已用于表面活性剂、润滑剂和增塑剂的生产,以及化妆品和药物的制备。
HY-103706
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-130117
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-162447
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
P-gp inhibitor 22 是一种 P-糖蛋白(P-gp )抑制剂,可有效抑制 P-pg 和外排功能。P-gp inhibitor 22 诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis ) , 和 S 期的积累。
HY-117275S1
HY-147246
HTD1801; BUDCA
Others
Metabolic Disease
Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐,是一种口服有效的降血脂剂 (hypolipidemic agent)。Berberine ursodeoxycholate 能显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性。Berberine ursodeoxycholate 可用于高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病的研究。
HY-B1885
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的放射性示踪剂。FAPI-46 具有更高的肿瘤吸收率和增长的肿瘤积累时间。FAPI-46 可用于多种不同癌症的肿瘤成像。
HY-147195
HY-N0602
HY-P2818
HY-N6623
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-163077
HY-126075A
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
HY-138188
Ras
Cancer
KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡 和自噬 细胞死亡途径。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-149170
HY-156960
HY-157296
HY-U00341
HY-101333
(RS)-CPPG
mGluR
Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50 =2.2 nM) 比对 II 组((IC50 =46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
HY-141866
HY-145259
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139193
Others
Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15 ) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
HY-14234
HY-117275S
HY-123033A
HY-123033
HY-115914
Others
Others
Lipid-lowering agent-1 是一种有效的降脂剂。Lipid-lowering agent-1 具有显著的抑制低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC) 和促进高密度脂蛋白胆固醇 (HDLC) 产生的药理作用。Lipid-lowering agent-1 对高脂饮食大鼠有显著的降脂作用。
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
HY-N7109
HY-16182
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-149933
HY-163107
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-7 (compound 4) 是 1,2,4-三唑类抗结核杆菌剂 (MIC: 2 μg/mL)。Antimycobacterial agent-7 抑制 Mtb KatG 并引起 Mtb 细胞内 ROS 的积累。而 ROS 产生氧化破坏,导致 Mtb 死亡。
HY-N7347
Garcinia lactone
ATP Citrate Lyase
Metabolic Disease
(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
HY-N4137
HY-135259
HY-151978
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-156960A
HY-N1993
Others
Metabolic Disease
5-甲基-7-甲氧基异黄酮
5-Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种非甾体合成代谢异黄酮。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 可增加肌肉质量和耐力。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 除了保持低胆固醇水平和强化骨骼外,还可用于减脂、增强活力和增肌。
HY-W009544
3-Hydroxymyristic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Hydroxytetradecanoic acid 是一种饱和脂肪酸。3-Hydroxytetradecanoic acid 天然存在于各种动植物来源中,例如黄油和乳脂。3-Hydroxytetradecanoic acid 在工业上有多种用途,特别是在肥皂、洗涤剂和其他表面活性剂的生产中。3-Hydroxytetradecanoic acid 还用作合成其他生物活性化合物(如抗生素和抗癌药物)的前体。
HY-W012974S
Endogenous Metabolite
3-Amino-2-methylpropanoic acid-d3 是 3-Amino-2-methylpropanoic acid 的氘代物。 3-Amino-2-methylpropanoic acid 会诱导白色脂肪发生褐变,并与心血管代谢危险因素成反比。
HY-101402
HY-132610
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-N2204
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
日当药黄素
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
HY-W010201
(±)-Citronellol; (±)-β-Citronellol
Reactive Oxygen Species
Cancer
香茅醇
Citronellol ((±)-Citronellol) 是从香叶天竺葵中分离到的单萜类化合物。Citronellol ((±)-Citronellol) 可通过上调 TNF -α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS ) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
HY-19026
SKF 94836
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III ) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-146390
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-146144
HY-N3831
HY-126849
SIN-1; Linsidomine
MDM-2/p53
Cancer
林西多明
3-Morpholinosydnonimine (SIN-1; Linsidomine) 是一种自发的 ROS/RNS 发生因子和过氧亚硝酸盐供体。3-Morpholinosydnonimine 能够抑制肥大软骨细胞活力,并诱导坏死 (necrosis )。3-Morpholinosydnonimine 诱导 p53 依赖性凋亡 (apoptosis ),诱导 p53 积聚和激活 MAPK 磷酸化。
HY-155022
HY-154993
Others
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Others
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-162311
HY-123033B
HY-123033C
HY-D1168
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
Oil Red O 是一种脂溶性重氮染料,最大吸收波长为518 nm。Oil Red O 染色中性脂和胆固醇酯,但不染色生物膜。Oil Red O 在小鼠肝活检中可用于检测和定量肝脂肪变性。Oil Red O 染色可以有效地观察代谢疾病发生和进展时组织发生的根本变化。
HY-124571
HY-100935S
CL 263780-d7
Adrenergic Receptor
Endocrinology
西马特罗-D7
Cimaterol-d7 是氘标记的 Cimaterol。Cimaterol 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors ) 激动剂,对人 β1、β2 和 β3 作用的 pEC50 分别为 8.13、8.78 和 6.62。Cimaterol 已被用于饲养动物,以增加质量,改变肌肉和脂肪沉积。
HY-153812
AST070
Others
Metabolic Disease
AST 7062601 (AST070) 是 Ucp1 诱导剂,在原代小鼠棕色脂肪细胞中强烈诱导内源性 Ucp1 表达。Ucp1 是解偶联蛋白,存在于棕色和米色脂肪细胞中。在哺乳动物中,UCP1 能氧化脂肪酸,并与线粒体中 ATP 生成解偶联,以促进能量以热量形式耗散。AST 7062601 可用于产热、非耦合呼吸中的研究。
HY-112533
11d-11m-PGD2; 11-Deoxy-11-Methylene prostaglandin D2
Others
Endocrinology
11-Deoxy-11-methylene PGD2 (11d-11m-PGD2) 是一种化学稳定的 Prostaglandin 2 类似物,其中 11-酮基被环外亚甲基取代。11-Deoxy-11-methylene PGD2 显着刺激在 Indomethacin 存在下被抑制的脂肪储存。
HY-B0415
HY-14302
HY-10559
HY-N0261
HY-N1967
HY-101402A
HY-116147
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
HY-126075
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
HY-139308
HY-B1885S
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-163090
HY-157416
Others
Metabolic Disease
COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达,降低ATGL泛素化和COP1自泛素化,并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
HY-115369
Biochemical Assay Reagents
Others
cis-13,16,19-Docosatrienoic acid methyl ester 是二十二碳三烯酸的一种酯形式,二十二碳三烯酸是一种罕见的 ω-3 脂肪酸,在正常磷脂多不饱和脂肪酸池中不容易检测到,它以 5 μM 的浓度抑制 [3H]-LTB4 与猪嗜中性粒细胞的结合。二十二碳三烯酸甲酯比游离酸更具脂溶性,在某些制剂中可能比游离酸更理想。
HY-17453
HY-19436
HY-107858
3,4-Dimethoxybenzyl alcohol
Endogenous Metabolite
Others
藜芦醇
Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物,常用作非酚性底物测定木质素分解活性。Veratryl alcohol 保护木质素过氧化物酶 (LiP) 避免因为 H2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积[3]。
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-100446
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-N11420
Bacterial
Others
Coronatine 是丁香假单胞菌产生的一种植物生长调节剂。Coronatine 模拟生物活性茉莉酸 (jasmonic acid,HY-122464A) 缀合物或高等植物的 octadecanoid 信号分子使植物出现致病症状。Coronatine 通过激活抑制水杨酸 (Salicylic acid,HY-B0167) 积累的信号级联,促进植物中丁香假单胞菌的毒力。
HY-149065
HY-157788
HY-163337
Fungal
Infection
Antifungal agent 92 (Compound 21) 是一种有效的抗真菌剂,对核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 的 EC50 为 4.4 μM。Antifungal agent 92 可诱导核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 线粒体形态异常、线粒体膜电位丧失和活性氧 (ROS) 积累。Antifungal agent 92 是线粒体复合物 II 和 III 的中度混杂抑制剂。
HY-139230
HY-N6769
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50 为 16.04 μM。
HY-117275
HY-117275A
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-18555
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-123986
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-15763
Ferroptosis
VDAC
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。
HY-B0600
AFP-168; MK2452
Others
Others
他氟前列素
Tafluprost (AFP-168) 是抗青光眼前列腺素 (PG) 类似物。Tafluprost 对视网膜神经节细胞 (RGCs) 和大鼠 RGCs 细胞凋亡有抑制作用。Tafluprost 通过调控 Zn2+ -mTOR 通路促进轴突再生,抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。Tafluprost 可用于青光眼视神经损伤研究。
HY-135119
HY-12455
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-146421
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NF RI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NF RI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-N0602R
HY-157876
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-153095
GHSR
Metabolic Disease
PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
HY-153095A
GHSR
Metabolic Disease
PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
HY-156090
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-D0064
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-W010201R
(±)-Citronellol (Standard); (±)-β-Citronellol (Standard)
Reactive Oxygen Species
Cancer
香茅醇 (标准品)
Citronellol (Standard) 是 Citronellol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citronellol ((±)-Citronellol) 是从香叶天竺葵中分离到的单萜类化合物。Citronellol ((±)-Citronellol) 可通过上调 TNF -α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS ) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
HY-161279
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-120978
ω-3 Arachidonic acid methyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
omega-3 Arachidonic Acid methyl ester,主要以二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸和 α-亚油酸为代表,是正常生长发育所需的必需膳食营养素。omega-3 Arachidonic Acid methyl ester 是稀有脂肪酸 ω-3 花生四烯酸的中性脂溶性形式。ω-3 脂肪酸作为一个组,与炎症和自身免疫活性的降低以及血栓形成和血小板活化的减少有关。
HY-133971
5α,6α-Epoxycholesterol
Liposome
Others
Cholesterol-5α,6α-epoxide 是胆固醇的环氧化物衍生物,由胆固醇在肝脏和其他组织中的酶促氧化形成。Cholesterol-5α,6α-epoxide 具有独特的化学性质,使其成为胆汁酸生物合成的重要中间体,胆汁酸在膳食脂肪的消化和吸收中起着关键作用。它还在调节胆固醇代谢和运输方面具有潜在的生理作用,尽管其生物学功能尚不完全清楚。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-N6022
Others
Metabolic Disease
白当归素
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas ) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
HY-108615
GPi 819
Others
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-N7907
Others
Metabolic Disease
Myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside 是一种天然产物,可来源于苦马豆 (Sphaerophysa salsula)。Myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosid 抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 TG 累积。
HY-149394
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-1 是 PRDX1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.164 μM。PRDX1-IN-1 可用于癌症相关研究。PRDX1-IN-1促进细胞内 ROS 积累,除诱导细胞凋亡外,还抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移。PRDX1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-109583
HY-156863
HY-162106
Ferroptosis
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-108507
Smo
Cancer
MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo ) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-17453S
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-17453S1
HY-150514
Others
Infection
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性,使蛋白酶游离,进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用,其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
HY-149987
HY-13991A
Ras
Metabolic Disease
Cancer
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-W015879S
HY-161388
Ferroptosis
Mitophagy
Cancer
NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-P3578
HY-116538
HY-N2181
HY-12756A
HY-12756
HY-12286
HY-A0098
HY-N0385
HY-110282
HY-10118
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease
Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-151095
Reactive Oxygen Species
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-13699
GnRH Receptor
PERK
Others
NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor ) 强效功能性和竞争性拮抗剂,其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累, Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
HY-103320B
Others
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-158045
PROTACs
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-130437
HY-19778
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-141832
HY-13690
2,4′-DDD; o,p'-DDD
Apoptosis
Cancer
米托坦
Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-B0988
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-121618
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-146444
HY-N1836
3-Hydroxy-3-acetonyloxindole
TMV
Infection
3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole (AHO) 是植物中一种有效的系统获得性抗性 (SAR) 诱导剂。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 可诱导烟草植物对烟草花叶病毒 (TMV) 和真菌病原体 菊苣白粉菌 的感染产生抗性。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 增加发病相关基因 1 (PR-1) 表达水平、水杨酸 (SA) 积累和苯丙氨酸解氨酶活性。
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B1625
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-155476
Influenza Virus
Infection
Inf luenza virus-IN-8 (compound A4) 是流感病毒 (Inf luenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。Inf luenza virus-IN-8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。Inf luenza virus-IN-8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF 200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF 200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF 200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF 200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-136420
PROTACs
Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-120595
RV568
p38 MAPK
Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK ),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-13690S1
2,4′-DDD-13 C6 ; o,p'-DDD-13 C6
Apoptosis
Cancer
米托坦-13d6
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
2,4′-DDD-d8 ; o,p'-DDD-d8
Apoptosis
Cancer
米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (inf luenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Others
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-120826
Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-N8572
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-N9768
9-oxo-ODA
Fungal
PPAR
Infection
(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid (9-oxo-ODA) 是一种 PPARα 激动剂,可以从 the basidiomycete Gomphus floccosus 分离得到。(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid 通过 PPARα 激活增强脂肪酸氧化,从而抑制甘油三酯积累。(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid 还具有抗真菌 (Fungal ) 活性。
HY-B1135
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-112544
PA-6
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR 2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR 2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR 2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR 2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-B0852R
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF -κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-W005130
HY-P5520
Bombesin Receptor
Cancer
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF -κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF -κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF -κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-P4721
HY-150979
HY-B0592
HY-B0592A
HY-L083
2068 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2068 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L089
894 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 894 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L148
65 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供65种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1353
Fluorescent Dyes/Probes
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比,LipidGreen 2 具有更好的荧光信号,可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-D0932
Solvent Red 24; C.I. 26105
Dyes
苏丹IV
Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻或石蜡切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
HY-101900
HY-D0213
Dyes
苏丹黑B
Sudan Black B 是一种脂溶性重氮染料,是一种组织化学染色剂。Sudan Black B 可用于中性甘油三酯和脂质的染色。
HY-D1168
Fluorescent Dyes/Probes
Oil Red O 是一种脂溶性重氮染料,最大吸收波长为518 nm。Oil Red O 染色中性脂和胆固醇酯,但不染色生物膜。Oil Red O 在小鼠肝活检中可用于检测和定量肝脂肪变性。Oil Red O 染色可以有效地观察代谢疾病发生和进展时组织发生的根本变化。
HY-D0064
Dyes
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-150979
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W042416
DMAc
Co-solvents
二甲基乙酰胺
N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF -κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
HY-W127409
Biochemical Assay Reagents
1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯,带有附加的肉豆蔻酰基,可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯,该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级,仅供研究使用。
HY-B0757A
Vitamin E Nicotinate
Biochemical Assay Reagents
(±)-α-Tocopherol nicotinate,维生素 E-烟酸酯,是一种具有口服活性的脂溶性抗氧化剂,能够防止细胞膜脂质过氧化。(±)-α-Tocopherol nicotinate 在血液中可水解为 α -生育酚和烟酸,可用于相关血管疾病的研究。
HY-W127711
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-W093183
Palmitic acid anhydride
Biochemical Assay Reagents
Palmitic anhydride,一种在许多天然来源(如动物脂肪和植物油)中发现的饱和脂肪酸,在有机合成中常用作试剂,将棕榈酰(十六酰)官能团引入其他有机分子中,此外,Palmitic anhydride 已用于表面活性剂、润滑剂和增塑剂的生产,以及化妆品和药物的制备。
HY-W009544
3-Hydroxymyristic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxytetradecanoic acid 是一种饱和脂肪酸。3-Hydroxytetradecanoic acid 天然存在于各种动植物来源中,例如黄油和乳脂。3-Hydroxytetradecanoic acid 在工业上有多种用途,特别是在肥皂、洗涤剂和其他表面活性剂的生产中。3-Hydroxytetradecanoic acid 还用作合成其他生物活性化合物(如抗生素和抗癌药物)的前体。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-115369
Biochemical Assay Reagents
cis-13,16,19-Docosatrienoic acid methyl ester 是二十二碳三烯酸的一种酯形式,二十二碳三烯酸是一种罕见的 ω-3 脂肪酸,在正常磷脂多不饱和脂肪酸池中不容易检测到,它以 5 μM 的浓度抑制 [3H]-LTB4 与猪嗜中性粒细胞的结合。二十二碳三烯酸甲酯比游离酸更具脂溶性,在某些制剂中可能比游离酸更理想。
HY-120978
ω-3 Arachidonic acid methyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
omega-3 Arachidonic Acid methyl ester,主要以二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸和 α-亚油酸为代表,是正常生长发育所需的必需膳食营养素。omega-3 Arachidonic Acid methyl ester 是稀有脂肪酸 ω-3 花生四烯酸的中性脂溶性形式。ω-3 脂肪酸作为一个组,与炎症和自身免疫活性的降低以及血栓形成和血小板活化的减少有关。
HY-133971
5α,6α-Epoxycholesterol
Drug Delivery
Cholesterol-5α,6α-epoxide 是胆固醇的环氧化物衍生物,由胆固醇在肝脏和其他组织中的酶促氧化形成。Cholesterol-5α,6α-epoxide 具有独特的化学性质,使其成为胆汁酸生物合成的重要中间体,胆汁酸在膳食脂肪的消化和吸收中起着关键作用。它还在调节胆固醇代谢和运输方面具有潜在的生理作用,尽管其生物学功能尚不完全清楚。
HY-W250316
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5275
HY-P3579
HY-P1067A
HY-P3704
HY-125357
Peptides
Metabolic Disease
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
HY-P2932
Cholecystokinin-33(human); CCK-33(human)
Peptides
Metabolic Disease
缩胆囊素
Cholecystokinin 是一种肽类激素。Cholecystokinin 作为一种饥饿抑制剂,可抑制食物摄入并刺激脂肪和蛋白质的消化。Cholecystokinin 可用于胃肠系统的研究。
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Metabolic Disease
MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽,可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累,增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性,对肥胖,糖尿病,运动和长寿的调节具有影响。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P1067
HY-P2275
HY-P10106
PAK
Cancer
TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P2275B
HY-P4127
HY-P4127A
HY-148218
Peptides
Endocrinology
N-[(6S)-6-Carboxy-6-(glycylamino)hexanoyl]-D-alanyl-D-alanine 具有干扰 PAICS 蛋白的功能,可以有效减少 SAICAR 及 SAICAr 的积累。
HY-P4012
HY-P4987
HY-P4851
Manse-AKH
Peptides
Others
Adipokinetic Hormone (Apis mellifera ligustica, Bombyx mori, Heliothis zea, Manduca sexta) 是一种常见的昆虫肽。Adipokinetic Hormone 促脂肪激素诱导强烈的促脂肪/高海藻素反应。然而,Adipokinetic Hormone 既没有糖原动员功能,也不能把糖原储存在脂肪体内而有效利用。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P4325
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P3568
Grybi-AKH
Peptides
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone Gryllus bimaculatus (Grybi-AKH) 是一种脂肪动力激素,通过调动脂肪体中的脂质和碳水化合物来调节昆虫的能量平衡。Adipokinetic hormone Gryllus bimaculatus 可刺激双斑蟋蟀的运动活性。Adipokinetic hormone Gryllus bimaculatus 还可用于调节人体体重、诱导体重减轻和缓解糖原贮积障碍的研究。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P5950
Adrenocorticotropic hormone (6-24)
Peptides
Cardiovascular Disease
ACTH (6-24) (human) (Adrenocorticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。
HY-P10247
Peptides
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NF RI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NF RI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-P2490
HY-P4795
HY-P3578
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease
Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P5520
Bombesin Receptor
Cancer
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
HY-P4721
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0781S
Pyruvic acid-13 C (sodium) 是一种 13 C 标记的 Pyruvic acid。Pyruvic acid 是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
HY-B1788S
Taurocholic acid-d4 (sodium) 是 Taurocholic acid 的氘代物。Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。
HY-Y0781S1
Pyruvic acid-13 C 是 13 C 标记的 Pyruvic acid。 Pyruvic acid是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
HY-Y0781S3
Pyruvic acid-13 C-2 (sodium) 是 13 C 标记的 Pyruvic acid。 Pyruvic acid 是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
HY-Y0781S5
Pyruvic acid-13 C,d4 是 13 C 标记的 Pyruvic acid 的氘代物。 Pyruvic acid是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
HY-B1788S1
Taurocholic acid-d4 是 Taurocholic acid 氘代物。Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。
HY-W753983
Pyruvic acid-13C 是Pyruvic acid 的同位素标记物。 Pyruvic acid是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
HY-B0896S1
Triacetin-d5 是 Triacetin 氘代物。Triacetin是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯。
HY-B2219S8
Stearic acid-d 是 Stearic acid 氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B2219S3
Stearic acid-d3 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B2219S1
Stearic acid-d2 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B2219S4
Stearic Acid-d35 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B2219S6
Stearic acid-d5 5是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B2219S9
Stearic acid-d7 是 Stearic acid 氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B2219S2
Stearic acid-13 C18 是一种 13 C 标记的 Stearic acid。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-B0896S2
Glyceryl Triacetate-d9 是 Triacetin 的氘代物。 Triacetin是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯。
HY-N0324S1
Cholic acid-d5 是 Cholic acid 的氘代物。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
HY-N0324S
Cholic acid-d4 是 Cholic acid 的氘代物。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
HY-B2219S
Stearic acid-1-13 C 是 13 C 标记的 Stearic acid。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-N0324S2
Cholic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 Cholic acid。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
HY-B2219S7
Stearic acid-d4 是 Stearic acid 氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-N2041S5
Myristic acid-d 是 Myristic acid 氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N2041S2
Myristic acid-13 C 是 13 C 标记的 Myristic acid。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-B2219S5
Stearic acid-9,10-d2 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
HY-N2041S4
Myristic acid-13 C3 是 13 C 标记的 Myristic acid。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N2041S3
Myristic acid-d3 3是 Myristic acid 的氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N2041S
Myristic acid-d27 是 Myristic acid 的氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N2041S1
Myristic acid-d2 是 Myristic acid 氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N2041S6
Myristic acid-d5 是 Myristic acid 氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N2041S7
Myristic acid-d7 是 Myristic acid 氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
HY-N3686S
D-Arabitol-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N2334AS
Glycochenodeoxycholic acid-d7 (sodium) 是 Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt) 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxy
HY-N2334S
Glycochenodeoxycholic acid-d4 是 Glycochenodeoxycholic acid 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-N3686S1
D-Arabitol-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N3686S2
D-Arabitol-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-B0234S1
Estrone-d2 是 Estrone 的氘代物。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-B0234S2
Estrone-d4 是一种氘代标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-B0234S4
Estrone-d2 -1 是 Estrone 氘代物。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-B0234S
Estrone-13 C3 是一种 13 C 标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-B0234S3
Estrone-13 C2 是一种 13 C 标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-13626S
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-W012974S
3-Amino-2-methylpropanoic acid-d3 是 3-Amino-2-methylpropanoic acid 的氘代物。 3-Amino-2-methylpropanoic acid 会诱导白色脂肪发生褐变,并与心血管代谢危险因素成反比。
HY-100935S
Cimaterol-d7 是氘标记的 Cimaterol。Cimaterol 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors ) 激动剂,对人 β1、β2 和 β3 作用的 pEC50 分别为 8.13、8.78 和 6.62。Cimaterol 已被用于饲养动物,以增加质量,改变肌肉和脂肪沉积。
HY-B1885S
Fenitrothion-d6 是 Fenitrothion 的氘代物。 Fenitrothion 是应用最广泛的有机磷农药之一,是一种抑制胆碱酯酶的杀虫剂/杀螨剂。Fenitrothion 作为一种广谱杀虫剂,广泛应用于棉田作物、蔬菜作物、水果作物和大田作物,尤其是水稻。Fenitrothion 导致硝基酚的积累。
HY-135119
Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-17453S
Salmeterol-d3 (xinafoate) 是 Salmeterol xinafoate 的氘代物。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-17453S1
Salmeterol-13 C6 (xinafoate) 是 13 C6 标记的 Salmeterol (xinafoate)。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9[1]
HY-W015879S
2-Heptanol-d5 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是从香叶天竺葵中分离到的单萜类化合物。Citronellol ((±)-Citronellol) 可通过上调 TNF -α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS ) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
HY-13690S1
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81170
Uncoupling Protein-1; UCP1; UCP 1; Mitochondrial brown fat uncoupling protein 1; mitochondrial brown fat uncoupling protein; SLC25A7; Thermogenin; UCP 1; UCP; Uncoupling protein 1; UCP1_HUMAN.
WB; ELISA; Flow-Cyt
Mouse(predicted: Human, Rat, Dog, Cow, Horse, Rabbit, Sheep)
UCP-1 Antibody is an unconjugated, approximately 33 kDa, rabbit-derived, anti-UCP-1 polyclonal antibody. UCP-1 Antibody can be used for: WB, ELISA, Flow-Cyt expriments in mouse, and predicted: human, rat, dog, cow, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P80680
FTO; KIAA1752; Alpha-ketoglutarate-dependent dioxygenase FTO; fat mass and obesity-associated protein
WB, IHC-P
Human
FTO Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 58 kDa, targeting to FTO. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81793
CD36; GP3B; GP4; Platelet glycoprotein 4; fat ty acid translocase; fat ; Glycoprotein IIIb; GPIIIB; Leukocyte differentiation antigen CD36; PAS IV; PAS-4; Platelet collagen receptor; Platelet glycoprotein IV; GPIV; Thrombospondin receptor; CD36
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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